80 mg /denně do progresie ochorenia alebo neakceptovateľnej toxicity
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/tagrisso-epar-product-information_sk.pdf

Ozimertinib je inhibítor tyrozínkinázy (TKI). Je to ireverzibilný inhibítor EGFR s aktivujúcimi mutáciami (EGFRm) a mutáciou T790M rezistentnou na TKI.
Štúdie in vitro preukázali, že ozimertinib má veľmi silnú a inhibičnú aktivitu proti EGFR v rámci všetkých klinicky významných aktivujúcich mutácií EGFR a mutácií T790M bunkových línií (zdanlivé IC50 od 6 nM do 54 nM oproti fosfo-EGFR) nemalobunkového karcinómu pľúc (NSCLC). Toto vedie k inhibícii bunkového rastu so signifikantne nižšou aktivitou proti EGFR v bunkových líniách wild-type (zdanlivé IC50 od 480 nM do 1,8 μM oproti fosfo-EGFR). Perorálne podávanie ozimertinibu in vivo viedlo k zmenšeniu nádoru pri oboch EGFRm a T790M xenotransplantátu NSCLC a transgénnych myšacích modeloch nádoru pľúc.

Predliečení pacienti s NSCLC s pozitívnou mutáciou T790M – AURAex a AURA2
Dve otvorené klinické štúdie s jednou skupinou AURAex (fázy 2 s predĺženou kohortou, (n=201)) a AURA2 (n=210) sa vykonali u pacientov s karcinómom pľúc s pozitívnou mutáciou EGFR T790M, s progresiou na jednej alebo viacerých predchádzajúcich systémových liečbach, vrátane EGFR liečených TKI.

Odporúčaná dávka: Menej ako 80 kg telesnej hmotnosti 1 050 mg
80 kg a viac 1 400 mg
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/rybrevant-epar-product-information_sk.pdf

Amivantamab je nízko fukózová, plne humánna bišpecifická protilátka na báze IgG1 proti EGFRMET s aktivitou zameranou na imunitné bunky, ktorá sa zameriava na nádory s aktivujúcimi inzerčnými mutáciami v exóne 20 EGFR. Amivantamab sa viaže na extracelulárne domény EGFR a MET.

Amivantamab narúša signálne funkcie EGFR a MET blokovaním väzby ligandu a zvýšením degradácie EGFR a MET, čím bráni rastu a progresii nádoru. Prítomnosť EGFR a MET na povrchu nádorových buniek tiež umožňuje zacielenie týchto buniek na deštrukciu imunitnými efektorovými bunkami, ako sú NK-bunky (prirodzené zabíjačské bunky) a makrofágy, prostredníctvom mechanizmov bunkovej cytotoxicity závislej od protilátky (ADCC) a trogocytózy.

CHRYSALIS je multicentrická, otvorená, multikohortová štúdia vykonaná s cieľom posúdiť bezpečnosť a účinnosť Rybrevantu u pacientov s lokálne pokročilým alebo metastatickým NSCLC. Účinnosť sa hodnotila u 114 pacientov s lokálne pokročilým alebo metastatickým NSCLC, ktorí mali inzerčné mutácie v exóne 20 EGFR, u ktorých ochorenie progredovalo počas liečby chemoterapiou na báze platiny alebo po nej a ktorých medián sledovania bol 12,5 mesiaca.