Odporúčaná dávka je 450 mg tepotinibu (2 tablety) užívaná jedenkrát denne. V liečbe sa má pokračovať, pokiaľ sa pozoruje klinický prínos.
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/tepmetko-epar-product-information_sk.pdf

Indikovaný ako monoterapia na liečbu dospelých pacientov s pokročilým nemalobunkovým karcinómom pľúc (Non-Small Cell Lung Cancer, NSCLC) s mutáciami vedúcimi ku skippingu exónu 14 génu pre faktor mezenchymálno-epiteliálneho prechodu (METex14, mesenchymal-epithelial transition factor gene exon 14), ktorí vyžadujú systémovú liečbu po predchádzajúcej liečbe imunoterapiou a/alebo chemoterapiou na báze platiny.

Tepotinib je reverzibilný adenozíntrifosfát (ATP)-kompetitívny malý molekulový inhibítor MET typu I. Tepotinib blokoval fosforyláciu MET a „downstream“ signalizáciu závislú od MET, ako sú kinázové dráhy regulované fosfatidylinozitol 3-kinázou/proteín kinázou B (PI3K/Akt) a mitogénom aktivovaným proteínkinázovým/extracelulárnym (MAPK/ERK) signálom spôsobom závislým od dávky. Tepotinib preukazoval výraznú protinádorovú aktivitu pri nádoroch s onkogenickou aktiváciou MET, ako sú zmeny skipping mutácií METex14.

Účinnosť tepotinibu sa hodnotila v jednoramennej, otvorenej, multicentrickej štúdii (VISION) u dospelých pacientov s lokálne pokročilým alebo metastatickým nemalobunkovým karcinómom pľúc (NSCLC) so skipping mutáciami exónu 14 génu MET (n = 275). Pacienti mali výkonnostný stav podľa východnej kooperatívnej onkologickej skupiny (Eastern Cooperative Oncology Group Performance Status, ECOG PS) 0 až 1 a buď neboli predtým liečení alebo u nich došlo k progresii v až 2 predchádzajúcich líniách systémovej liečby.

Odporúčaná dávka je 400 mg perorálne dvakrát denne s jedlom alebo bez jedla.
Liečba má pokračovať na základe individuálnej bezpečnosti a znášanlivosti tak dlho, kým sa u pacienta pozoruje klinický prínos z liečby.

https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/tabrecta-epar-product-information_sk.pdf

Kampatinib ako monoterapia je indikovaný na liečbu dospelých pacientov s pokročilým nemalobunkovým karcinómom pľúc (non-small cell lung cancer, NSCLC) so zmenami génu faktora mesenchýmovo-epitelovej tranzície vedúcimi k vynechaniu exónu 14 (METex14), ktorí vyžadujú systémovú liečbu po predchádzajúcej liečbe imunoterapiou a/alebo chemoterapiou na báze platiny.

Kapmatinib je inhibítor tyrozínkinázy MET receptora. Kapmatinib inhibuje fosforyláciu MET (aj autofosforyláciu aj fosforyláciu spúšťanú ligandom rastového faktora hepatocytov [HGF]), MET-mediovanú fosforyláciu signálnych proteínov v kaskáde, ako aj proliferáciu a prežívanie rakovinových buniek závislých od MET.

Účinnosť kapmatinibu pri liečbe pacientov s lokálne pokročilým alebo metastatickým NSCLC s mutáciou génu s vynechaním exónu 14 MET (METex14) sa skúmala v prospektívnej, multikohortovej, nerandomizovanej, otvorenej štúdii fázy II GEOMETRY mono-1. Pacienti (N=373) boli zaradení do kohort štúdie na základe predchádzajúcej liečby a statusu dysregulácie MET (mutácia a/alebo amplifikácia).